(一)作用机制
磺脲类通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放,其降血糖作用有赖于尚存在相当数量(30%以上)有功能的胰岛B细胞组织,改善胰岛素受体和(或)受体后缺陷,增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性。
(二)适应证:
(1)2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制;
(2)2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗,其每日用量在2030U以下;
(3)2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感,胰岛素每日用量虽超过30U,亦可试加用磺脲类药。
(三)禁忌证:
(1)1型糖尿病病人
(2)2型糖尿病病人合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、进行大手术、伴有肝肾功能不全
(3)合并妊娠病人。
(四)常用的磺脲类药物
第一代:50年**始用于临床,有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲;
1、甲磺丁脲(D860):口服后胃肠吸收快,3-4小时达到高峰半衰期45小时,有效时间6-12小时。24小时内90%从肾脏排出。每片为500mg,每天最大剂量为,可分2-3次餐前30分钟口服。每日仅服500mg者,可早餐前30分钟1次口服。肝肾功能不全者禁用。在老年糖尿病患者中有引起持续性低血糖的危险故应慎用。
2氯磺丙脲:因其作用时间最长,副作用较大,目前临床已很少选用。
第二代:60年**始用于临床,包括:格列苯脲(优降糖);格列吡嗪(美吡达或优哒灵);格列齐特(达美康);格列波脲(克糖利);格列喹酮(糖适平)。
1优降糖:糖尿病口服药- 糖尿病口服降糖药治疗1 糖尿病口服降糖药治疗口服降糖药分类适应症服用时间调整诺和龙磺脲类药物双胍类药物胰岛素增敏剂葡萄糖苷降糖作用为D860的200倍,降糖作用在口服降糖药中最强;口服后15-20分钟开始起作用;高峰在2-5小时,半衰期10-16小时,作用持续时间可达24小时;经肾脏和胆汁排泄各占50%每片为25mg,一般用量为每日25-15mg,每日最大量不能超过20mg。每日用量25-5mg者,可早餐前30分钟一次口服。酷暑会让健康人十分难受,何况是糖尿病患者。美国著名的梅奥诊所进行的一项最新研究显示,很多糖尿病患者对夏季引发的疾病缺乏了解,更不懂得如何规避。这项研究的首席如需要75-15mg者,以早晚餐各服一次为宜;最大副作用是较容易导致低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖,甚至于低血糖昏迷;老年糖尿病,肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人,应慎用或不用即使选用,起始量和维持量务必要进一步减小以防低血糖。
2美吡达:降糖作用仅次于优降糖,为D860的100倍;口服吸收快而完全,30分钟即开始发挥作用1-25小时达高峰,半衰期为2-4小时;24小时内经肾脏排泄达97%;一般不易发生体内蓄积,不会发生持续的低血糖。一般从小剂量开始服用,各种各样的治疗糖尿病药物越来越容易购买,而患者却往往面对众多的口服药不知所看了专家的介绍受益匪浅。回答:评论举报少5mg每日早餐前30分钟口服,老年患者减半,以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量,一般剂量为每日10-20mg,分2-3次于餐前30分钟口服。
3达美康:降糖作用温和,仅为D860的10倍;口服后胃肠吸收迅速,2-6小时达高峰,半衰期为10-12小时,作用持续时间可达24小时;60%-70%从肾脏排泄,10%-20%自胃肠道排出;比较适用于老年糖尿病患者每片80mg,有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数患者需要每日服用2片,早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增加至每日3片,三餐前30分钟各1片,全日最大剂量不能超过4片(320mg);大多数患者对达美康耐受性好偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹,剂量过大者也可引起低血糖反应。
4克糖利:降糖作用强度为D860的40倍,出现低血糖的机会少;口服后可迅速从胃肠道完全吸收,2-4小时即达高峰,半衰期为10-12小时,主要从肾脏排泄;用量一般在之间,大多数患者每日需要50mg分早、晚餐前30分口服。也有部分病人剂量需增加至75mg才能控制血糖。
5糖适平:口服后吸收快而完全,2-3小时达高峰,痔疮口服药8小时后血中几乎测不出,95%从胆道经肠随粪便排泄,仅5%由肾脏排出;适用于老年糖尿并糖尿病伴轻、中度肾功能减退及服用其它磺脲类药物反复发生低血糖。一般每日剂量为30-180mg,分2-3次餐前30分口服。
总之,选用磺脲类药物时,以年轻至中度2型糖尿病且经济不富裕者,可首选优降糖或D860。经济富裕者及老年糖尿病人应首选美吡达、达美康或克糖利。肾功能不全者首选糖适平或胰岛素治疗。特别需强调的是,磺脲类药物之间不宜同时应用。一些中成药,如消渴丸(10粒消渴丸相当于1片优降糖)等含有优降糖等成份。很多所谓的偏方秘方、特效方,都是把一些中草药做成粉末,糖尿病口服药治疗加入优降糖或苯乙双胍,然后装入胶囊、压成片剂或做成冲剂出售。
(五)磺脲类药物使用中注意事项
初诊糖尿病患者经过严格的饮食管理,认真的运动治疗一个月以上,血糖仍不能达到控制标准时,属于适应症。患者从小剂量开始,按血糖控制情况调整用药。
磺脲类药物以餐前半小时服用疗效最佳,因为服后15小时药效最强,而餐后1小时又是血糖最高,故两个高峰重叠就可以取得更好疗效。但由于磺脲类药效时间较长,餐后服用药效相对温和,尤其对高龄患者,餐后服药可避免遗忘,对预防发生低血糖更有意义。
磺脲类药物的失效
(1)原发性失效:初用磺脲类药物,虽已用至最大量(除达美康4片/日外,其余均为6片/日),经一个月时间,血糖控制未达目标时,称为原发性失效,据估计约占2型糖尿病患者中的520%。
(2)继发性失效:使用磺脲类药物后,灰指甲口服药疗效满意,在使用过程中突然或逐渐疗效消失,虽使用最大剂量,观察足够时间(65岁,严重高血压,明显的视网膜病,进食过少的患者。
(四)常用双胍类降糖药
双胍类降糖药包括:久久健康网9939com护理频道为你提供最全面的糖尿病症状糖尿病足,糖尿病治疗,糖尿病口服药,糖尿病常识相关资料及咨询,国内最权威的护理专家团队24小时在线为您1苯乙双胍(降糖灵DBI);2二甲双胍(降糖片,糖尿病口服药美迪康迪化糖锭,格化止等)3丁二胍
目前我国有前两种:
1降糖灵:每片25mg,每日2-3次,餐前或餐中服,约数日至1周调整1次,一般每日剂量50150mg,最大剂量每日不宜超过150mg;长期使用应定期检测血乳酸;大多数2型糖尿病患者饮食控制和运动治疗的同时需要配合口服降糖药物干预才能良好控制血糖,目前有5类不同类型的口服降糖药,糖尿病人应该根据自身条件合理使用
2二甲双胍:不同厂家的产品剂量有所不同。国产的多为每片250mg,国外生产的有500mg(迪化糖锭)和850mg(格化止)。每日剂量范围,分2-3次于餐前或餐中服。可从每日500mg开始,1周后调整剂量,直到获得血糖控制或最大耐受量为止;二甲双胍引起乳酸酸中毒的机会较少,但也应加以预防。
双胍类降糖药最严重的副作用是引起乳酸酸中毒。其他副作用有消化道反应如厌食,恶心,上腹部不适腹胀,腹泻,偶有口干或金属味等。降糖片的副作用比降糖灵少而轻,是目前最为广泛使用的二甲双胍药物。进行泌尿系统造影前,至少应停用2天。
三、-葡萄糖苷酶抑制剂
(一)作用机制:
通过竞争性地抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物的吸收作用延迟双糖、低聚糖、多糖的葡萄糖吸收,延迟并减低餐后血糖升高。主要降低餐后血糖水平。拜糖平在脂肪组织中的作用为降低脂肪组织的体积和重量,减少脂肪生成和脂肪酸代谢,降低体脂和血甘油三酯水平。
阿卡波糖(Acarbose拜唐苹):每片50mg或100mg,开始剂量为50mg每日3次,尖锐湿疣口服药与进餐第一口饭咀嚼同时服。根据餐后血糖逐渐增加用药剂量,一般最大剂量每天为300毫克;必须与第一口饭同时嚼碎服下。
培欣:待上市。
(三)使用-葡萄糖苷酶抑制剂注意事项:
(1)可有消化道反应,如腹部不适,胀气,排气等;
(2)-葡萄糖苷酶抑制剂不会发生低血糖。河南立康公司提供多种型号的糖尿病口服药物,厂家直接供货价格优势明显,本公司提供的糖尿病口服药物,源草堂的糖尿病保健品招商胰复糖康面向全国招商中但在和磺脲类或胰岛素降糖药合用时,如出现低血糖,应口服葡萄糖或静脉注射葡萄糖。
(3)18岁以下,妊娠及哺乳者禁用。
四胰岛素分泌促进剂诺和龙
甲基甲胺苯甲酸(CMBA)家族的第一个新型口服抗糖尿病药物。
有效地促进胰岛素分泌,在b细胞膜ATP-敏感钾通道上的结合位点与磺脲类药物完全不同。
口服后,可被迅速吸收,对胰岛素分泌的促进作用较快,但持续时间较短。
在2型糖尿病患者中模拟生理性胰岛素分泌,以此有效地控制餐后高血糖在治疗饮食治疗失效胰岛素分泌促进剂的2型糖尿病患者中,可作为一线抗糖尿病药物单独应用。
主要在肝脏中代谢,绝大部分由粪便排出。
由于诺和龙有较高的蛋白结合率,因而不会在组织中蓄积,有较好的安全性。
有可能为2型糖尿病的强化治疗提供一种新的手段。