(西北民族大学医学院,甘肃兰州730030)
[摘要]盐酸纳洛酮系人工合成的阿片受体拮抗剂,2011年1月1日盐酸纳洛酮注射液济南维瑞特：新药转让发布时间有效期：地区山东济南市公司：济南维瑞特盐酸纳洛酮舌下片它广泛应用于临床,并且具有治疗多种的良好功效。盐酸纳洛酮系人工合成的阿片受体拮抗剂,为烃二氢吗啡酮的衍生物,具有拮抗中枢性内阿片样肽(EOP)和某些中枢麻醉药的作用,它极易通过血脑屏障,较快地与内源性、三种阿片受体起竞争性拮抗作用,属广谱内阿片肽拮抗剂1NX结构虽似吗啡,但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。自20世纪60年代成功合成至今,随着研究的不断深入NX在临床应用日趋广泛且取得了良好效果,现综述如下：
1抗休克治疗
Holoday和Faden于1978年首次报告纳洛酮对内毒素性休克的有利作用,认为内啡肽是一类新的休克因子1纳洛酮对各种原因的休克都有效,但主要用于感染中毒性休克1孙迎军[1]等在常规抗休克治疗的基础上加用纳洛酮静脉注射,每次每8h1次,连用13d ,休克纠正后停用,可以更快地纠正重度新生儿休克1心源性休克是指各种原因所致的心脏泵血功能障碍为特征的急性组织灌注不足而引起的临床综合征1何海涛[2]等在常规治疗基础上加用纳洛酮用于心源性休克,纳洛酮加5%葡萄糖注射液20mL静推,后予纳洛酮加5%葡萄糖注射液100250mL静脉滴注维持24h1根据病人临床表现:神志改变尿量、体征以及监测治疗前后SBPMAP、HR等指标变化,治疗组疗效优于对照组,2009年1月12日郭忠赵晋,金龙(西北民族大学医学院,甘肃兰州730030)[摘要]盐酸纳洛酮系人工合成的阿片受体拮抗剂,它广泛应用于临床,并且具有治疗多种疾病的良好功效盐且无不良反应。
2治疗脑梗死
EOP不仅对痛觉感知、运动和情感有调节作用,在急性脑缺血病人的血浆和脑脊液内啡肽释放明显增加,其含量与病灶大小有关，缺血后内啡肽异常增高,且在病理生理过程中起重要作用,这就构成了拮抗剂纳洛酮对脑缺血作用的理论基础11981年Baskin首次报道用纳洛酮04 mg静注治疗脑梗死,神经功能有明显改善后,纳洛酮治疗脑梗死日益受到人们的重视1卢拥军[3]等选择急性脑梗死患者81例,治疗组加用盐酸纳洛酮20 mg静滴1次/d ,2周为1疗程,疗效明显高于对照组1韩翔[4]等采用多中心随机对照试验治疗60例急性重症大面积脑梗死患者,一种滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片，它含有药物成分盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮，盐酸丁丙诺啡与盐酸纳洛酮的重量配比为2161是：1纳洛酮有较好的促醒和改善神经功能的作用的用量是安全的。注射用盐酸纳洛酮
3治疗脑出血
大量的临床及研究表明,纳洛酮能消除脑出血时大量内源性阿片肽(EOP)释放对心血管功能与呼吸中枢的抑制,改善脑微循环,盐酸纳洛酮片维护呼吸功能1大剂量时直接作用于脑细胞保护酶活性,抑制Ca+ 内流、自由基释放及脂质过氧化从而保护脑细胞,减轻脑水肿1对抗中枢抑制性神经质-氨基丁酸,湖北隆泰生物医药股份有限公司提供多种型号的盐酸纳洛酮，厂家直接供货价格优势明显，本公司提供的盐酸纳洛酮,盐酸纳洛酮外观：白色粉末含量99%CAS：357激活脑干网状上行激动系统,有中枢促醒作用1因此纳洛酮已广泛用于脑梗塞、脑出血的治疗1冯东泽[5]对性脑出血微创术后引流管内注入纳洛酮,与静脉应用相比不仅能缩短昏迷时间,还可改善患者日常生活能力,提高生活质量1赵洪波[6]等应用血肿清除去骨瓣减压术并纳洛酮治疗重症性脑出血较单用手术疗效好,别名盐酸纳洛酮片本品主要成份为：盐酸纳络酮。其化学名称为：17-烯丙基-4,5a环氧基-3，14-羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。外文名Naloxone能明显提高有效率,降低并发症,提高病人的生活质量。
4治疗颅脑损伤
颅脑损伤是损伤中最常见的类型,通用名称:注射用盐酸纳洛酮英文名称汉语拼音成份本品主要成份为盐酸纳洛酮，其化学名称重型颅脑损伤的死亡率和致残率均较高1有实验结果显示,颅脑损伤后,内皮素水平明显升高,从而引起一系列反应,损害神经细胞1动物实验表明,纳洛酮可能通过降低颅脑损伤后内皮素水平而改善局部脑灌注量从而保护脑细胞1兰周华[7]等对急性重型颅脑损伤加用纳洛酮的促醒疗效进行了临床观察,纳洛酮治疗ASH患者时能缩短昏迷期,加速清醒促进恢复,提高生活质量1王宝民[8]等也认为盐酸纳洛酮在解除颅脑损伤中由EOP引起的中枢及外周循环抑制有显著作用,早期大剂量盐酸纳洛酮在治疗急性重型颅脑损伤中具有临床实用价值。
5肺性脑病
肺性脑病是慢性呼吸衰竭所致的并发症,是以严重低氧血症及高碳酸血症为特征的内科常见急重病症。近年来研究提示肺性脑病患者血液中-内啡肽明显增高,对呼吸中枢的抑制及对意识的改变起着重要作用1杨玉兰[9]等在常规治疗基础上加用纳洛酮结果治疗组总有效25例盐酸纳洛酮注射液对照组总有效14例盐酸纳洛酮说明书治疗组清醒所需时间比对照组明显缩短1两组比较有显著性差异(P6 肝性脑病
肝性脑病是各种严重肝病的常见并发症,以代谢紊乱为基础的中枢神经系统功能失调综合征,临床治疗效果欠满意1纳洛酮为阿片受体拮抗药,已广泛应用于临床,其催醒作用肯定1王世伟[10]等在综合治疗基础上,加用纳洛酮治疗137例肝性脑病患者,在促进清醒,加快脑功能的恢复方面有较好的作用,肝性脑病3d 内清醒时间明显缩短,其临床疗效与对照组比较差异有统计学意义(P
